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Amipramidin Amipramidin - Información General Un compuesto de pirazina la inhibición de la reabsorción de sodio a través de los canales de sodio en las células epiteliales renales. Esta inhibición crea un potencial negativo en las membranas luminal de las células principales, ubicados en el túbulo contorneado distal y conducto colector. potencial negativo reduce la secreción de iones de potasio e hidrógeno. Amipramidin se utiliza en conjunción con diuréticos de sobra la pérdida de potasio. (De Gilman et al. Goodman y Las bases farmacológicas de la terapéutica de Gilman, 9ª edición, P705) Farmacología de Amipramidin Amipramidin, un agente antikaliuretic-diurética, es un pirazina-carbonil-guanidina que no está relacionado químicamente con otros agentes antikaliuretic o diuréticos conocidos. Es un diurético antihipertensivo, ahorrador de potasio que fue aprobada por primera vez para su uso en 1967 y ayuda a tratar la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva. La droga se utiliza a menudo en combinación con diuréticos del asa y tiazídicos. Debido a sus capacidades ahorradores de potasio, hiperpotasemia (niveles de potasio en la sangre) se observan ocasionalmente en pacientes que toman amilorida. El riesgo es alto en el uso concomitante de inhibidores de la ECA o espironolactona. También se recomienda a los pacientes a no utilizar sustitutos de la sal que contengan potasio. Amipramidin para los pacientes ADVERTENCIAS Al igual que otros agentes de conservación de potasio, amilorida puede provocar hiperpotasemia (niveles de potasio en suero superiores a 5,5 mEq por litro) que, si no se corrige, puede ser mortal. La hiperpotasemia se produce comúnmente (alrededor del 10%) cuando se utiliza sin amilorida diurético kaliurético. Esta incidencia es mayor en los pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus (con o sin insuficiencia renal reconocido), y en los ancianos. Cuando Midamor se utiliza concomitantemente con un diurético tiazida en pacientes sin estas complicaciones, el riesgo de hiperpotasemia se reduce a aproximadamente 1-2 por ciento. Por tanto, es esencial controlar los niveles de potasio en suero cuidadosamente en cualquier paciente que recibe la amilorida, sobre todo cuando se introdujo por primera vez, en el momento de los ajustes de dosis de diuréticos, y durante cualquier enfermedad que pueda afectar a la función renal. El riesgo de hiperpotasemia puede ser aumentado cuando los agentes de conservación de potasio, incluyendo Midamor, se administran concomitantemente con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. signos o síntomas de la hiperpotasemia advertencia incluyen parestesias, debilidad muscular, fatiga, parálisis flácida de las anomalías de extremidades, bradicardia, shock y ECG. El seguimiento de la concentración sérica de potasio es esencial porque la hiperpotasemia leve no se asocia generalmente con un ECG anormal. Cuando anormal, el ECG en la hiperpotasemia se caracteriza principalmente por la altura, alcanzó su punto máximo ondas T o elevaciones de los trazados anteriores. También puede haber disminución de la onda R y el aumento de la profundidad de la onda S, ampliando e incluso la desaparición de la onda P, ensanchamiento progresivo del complejo QRS, la prolongación del intervalo PR, y la depresión ST. El tratamiento de la hiperpotasemia: Si se produce hiperpotasemia en pacientes que toman Midamor, el fármaco debe interrumpirse inmediatamente. Si el nivel de potasio en suero es superior a 6,5 mEq por litro, se deben tomar medidas activas para reducirlo. Tales medidas incluyen la administración intravenosa de solución de bicarbonato de sodio o de glucosa oral o parenteral con una preparación de insulina de acción rápida. Si es necesario, una resina de intercambio catiónico, tal como sulfonato de poliestireno sódico se puede administrar por vía oral o por enema. Los pacientes con hiperpotasemia persistentes pueden requerir diálisis. En los pacientes diabéticos, la hiperpotasemia se ha reportado con el uso de todos los diuréticos ahorradores de potasio, incluyendo la conservación de Midamor, incluso en pacientes sin evidencia de nefropatía diabética. Por lo tanto, Midamor debe ser evitado, si es posible, en pacientes diabéticos y si se utiliza, los electrólitos séricos y la función renal se debe controlar con frecuencia. Midamor debe suspenderse al menos tres días antes de la prueba de tolerancia a la glucosa. La acidosis metabólica o respiratoria La terapia Antikaliuretic se realiza sólo con precaución en pacientes gravemente enfermos en los que se puede producir acidosis respiratoria y metabólica, como los pacientes con enfermedad cardiopulmonar o diabetes mal controlada. Si no se da Midamor a estos pacientes, es necesario un control frecuente del equilibrio ácido-base. Los cambios en el equilibrio ácido-base alteran la relación de potasio extracelular / intracelular, y el desarrollo de acidosis pueden estar asociados con un rápido incremento en los niveles de potasio en suero. Interacciones Amipramidin Cuando se administra HCl amilorida concomitantemente con un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, el riesgo de hiperpotasemia puede aumentar. Por lo tanto, si el uso concomitante de estos agentes está indicada debido a la hipopotasemia demostrada, deben usarse con precaución y con monitorización frecuente de los niveles séricos de potasio. El litio generalmente no debe administrarse con diuréticos, ya que reducen su aclaramiento renal y añaden un elevado riesgo de toxicidad por litio. Leer circulares para las preparaciones de litio antes del uso de este tipo de tratamiento concomitante. En algunos pacientes, la administración de un agente anti-inflamatorio no esteroideo puede reducir los efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivos de los efectos de bucle, ahorradores de potasio y diuréticos tiazídicos. Por lo tanto, cuando Midamor y agentes anti-inflamatorios no esteroideos se utilizan de forma concomitante, el paciente debe ser observado de cerca para determinar si se obtiene el efecto deseado de la diurético. Dado que la indometacina y diuréticos ahorradores de potasio, incluyendo Midamor, pueden cada uno estar asociados con un aumento de los niveles de potasio en suero, se deben considerar los efectos potenciales sobre la cinética de potasio y la función renal cuando estos agentes se administran simultáneamente. Amipramidin Contraindicaciones Midamor no se debe usar en presencia de niveles elevados de potasio en suero (mayor que 5,5 mEq por litro). Terapia Antikaliuretic o potasio suplementación Midamor no debe administrarse a pacientes que reciben otros agentes de conservación de potasio, como la espironolactona o triamtereno. suplementos de potasio en forma de medicamentos, sustitutos de la sal que contengan potasio o una dieta rica en potasio no debe ser utilizado con Midamor excepto en los casos graves y / o refractarios de hipopotasemia. Dicha terapia concomitante puede estar asociada con un rápido incremento en los niveles de potasio en suero. Si se utiliza la administración de suplementos de potasio, es necesario un control cuidadoso de los niveles de potasio en suero. Insuficiencia renal Anuria, insuficiencia renal aguda o crónica, y la evidencia de la nefropatía diabética son contraindicaciones para el uso de Aldactone. Los pacientes con evidencia de deterioro de la función renal (nitrógeno ureico en sangre [BUN] niveles de más de 30 mg por 100 niveles ml o creatinina sérica más de 1,5 mg por 100 ml) o diabetes mellitus no deben recibir el medicamento sin la supervisión cuidadosa, frecuente y continuo de los electrolitos séricos , los niveles de creatinina y BUN. retención de potasio asociados con el uso de un agente antikaliuretic se acentúa en presencia de insuficiencia renal y puede resultar en el rápido desarrollo de hiperpotasemia. Midamor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este producto. Información adicional acerca de Amipramidin Indicación Amipramidin: Para su uso como tratamiento adyuvante con diuréticos tiazídicos u otros agentes caliuréticos en diuréticos en la insuficiencia cardíaca congestiva o hipertensión. Mecanismo de acción: Amipramidin trabaja inhibiendo la reabsorción de sodio en los túbulos contorneados distales y colectores en los riñones mediante la unión a los canales de sodio sensibles a amilorida. Esto promueve la pérdida de sodio y de agua del cuerpo, pero sin agotar potasio. Amipramidin ejerce su efecto ahorrador de potasio a través de la inhibición de la reabsorción de sodio en el túbulo contorneado distal, túbulo colector cortical y conductos colectores; esto disminuye el potencial negativo neto de la luz tubular y reduce tanto el potasio y secreción de hidrógeno y su posterior excreción. Amipramidin no es un antagonista de aldosterona y sus efectos se observan incluso en ausencia de la aldosterona. Interacciones medicamentosas: El benazepril Aumento del riesgo de hiperpotasemia Candesartán mayor riesgo de hiperpotasemia Captopril Aumento del riesgo de hiperpotasemia Enalapril Aumento del riesgo de hiperpotasemia eplerenona La asociación presenta un riesgo ncreased de hiperpotasemia eprosartán Aumento del riesgo de hiperpotasemia Fosinopril Aumento del riesgo de hiperpotasemia irbesartán Aumento del riesgo de hiperpotasemia Lisinopril Aumento del riesgo de hiperpotasemia Losartan Aumento del riesgo de hiperpotasemia moexipril Aumento del riesgo de hiperpotasemia Quinapril Aumento del riesgo de hiperpotasemia quinidina disminuye el efecto antiarrítmico de quinidina Ramipril Aumento del riesgo de hiperpotasemia Telmisartán Aumento del riesgo de hiperpotasemia Trandolapril Aumento del riesgo de hiperpotasemia Valsartán Aumento del riesgo de hiperpotasemia cilazapril Aumento del riesgo de hiperpotasemia dihidroquinidina barbitúricos Disminuye el efecto antiarrítmico de quinidina Forasartan Aumento del riesgo de hiperpotasemia perindopril Aumento del riesgo de antagonismo hiperpotasemia poliestireno sulfonato de potasio acción Aumento del riesgo de hiperpotasemia quinidina barbitúricos Disminuye el efecto antiarrítmico de quinidina Saprisartan Aumento del riesgo de hiperpotasemia eSPIRAPRIL Aumento del riesgo de hiperpotasemia tasosartán Aumento del riesgo de hiperpotasemia Interacciones con los alimentos: evitar cambios drásticos en el hábito alimenticio. Evite los sustitutos de la sal que contienen potasio. Tome con alimentos para reducir la irritación. Evitar el regaliz natural. Nombre Genérico: amilorida Sinónimos: Amiloridum [INN-Latin]; clorhidrato de amilorida hidrato; clorhidrato de amilorida; Amilorida HCL; Amilorida [INN-español]; AMR; Categoría Amyloride Medicamentos: Diuréticos Tipo de Droga: moléculas pequeñas; Aprobadas muchas otras marcas que contienen Amilorida: Amipramidin; Amipramizid; Amipramizide; Amiprazidine; Guanamprazin; Guanamprazine; midamor; Absorción: Se absorbe rápidamente tras la administración oral. Toxicidad (sobredosis): están disponibles relativos a la sobredosis en humanos pero no los datos. La DL 50 oral de clorhidrato de amilorida (calculado como la base) es de 56 mg / kg en ratones y 36 a 85 kg mg / en ratas, dependiendo de la cepa. Los más probables signos y síntomas que pueden esperarse con sobredosis son la deshidratación y desequilibrio electrolítico. La unión a proteínas: No disponible Biotransformación: La amilorida no se metaboliza en el hígado, pero se excreta sin cambios por los riñones. Half Life: La vida media plasmática varía de 6 a 9 horas. Las formas de dosificación de Amipramidin: Tableta oral Química IUPAC: 3,5-diamino-6-cloro-N - (diaminomethylidene) pirazina-2-carboxamida Fórmula química: C6H8ClN7O amilorida en la Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki Amilorida / Organismos afectados: los seres humanos y otros mamíferos
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