Brexicam

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Antiinflamatorio no esteroideo. BREXICAMпїЅ est y aacute; Indicado En Una serie de Condiciones y patol oacute; gicas Que cursen con: procesos dolorosos e inflamatorios. Condiciones reum y aacute; ticas e inflamatorias, particularmente en la fase aguda del dolor: artritis y diseases relacionadas (artritis reumatoide, osteoartritis, artrosis); diseases agudas musculosquel y eacute; ticas (tendinitis, bursitis, dolor y postraum aacute; tico, lumbalgia); Aguda gota, dolor postoperatorio; Tratamiento sintom y aacute; tico para la dismenorrea primaria. FARMACOCINпїЅTICA Y FARMACODINAMIA Farmacocin y eacute; tica: El piroxicam it Potente agente antiinflamatorio CON UNA LARGA VIDA medio de la ONU en el plasma, tambi Pero y eacute; n Una Velocidad de absorci y oacute; n de m & aacute; s lenta. La пїЅ-ciclodextrina Es Un oligosac y aacute; rido C & iacute; Clico, sin reductor, solubles en agua, constituído de 7 unidades de glucopiranosa y Producido A partir del almid y oacute; n por conversos y oacute; n enzim y aacute; tica. DEBIDO una SU particular qu Estructura y iacute; mica, la пїЅ-ciclodextrina PUEDE Formar Complejos de inclusi y oacute; n con Diferentes drogas; por lo del tanto, aumentan ALGUNAS de Sus Propiedades Como la Velocidad de disoluci y oacute; n, La absorci y oacute; n y la tolerabilidad gastrointestinal. Despu y eacute; s de la ingesti y oacute; n, El Complejo de пїЅ-ciclodextrina-piroxicam se disocia del r & aacute; pidamente Hasta Que se Establece la ONU din & aacute Equilibrio; mico Entre el piroxicam Libre y el piroxiпїЅcam Compuesto, el Cual es metabolizado Hasta piroxicam libre. La naturaleza LipoF y iacute; lica de la absorci y oacute; n del piroxicam y La Alta uni y oacute; na prote y iacute; nas del plasma de la droga (99% in vitro) contribuyen a Que la пїЅ-ciclodextrina SIRVA Como un agente transportador Que Lleva al piroxicam un Trav y eacute ; s de la ONU Medio acuoso Hasta los Sitios de absorci y oacute; n LipoF y iacute; lica en el tracto gastrointestinal. Por lo Tanto, el Complejo se disocia presist y eacute; micamente y s y oacute; he aquí el piroxicam libre es Absorbido. Los Estudios in vivo muestran Que El Complejo Entre el piroxicam y La пїЅ-ciclodextrina Alteran el Perfil de absorci y oacute; n del piroxicam. La absorci y oacute; n de piroxicam del Complejo пїЅ-ciclodextrina-piroxicam es m & aacute; s de I + aacute; PIDA Que la del piroxicam en solitario, por lo Que El Tiempo para Alcanzar la m & amp; aacute; xima concentraci y oacute; n plasma y aacute; tica es Mucho de m & aacute; s peque y ntilde; o (Tm y aacute; x); CL & iacute; nicamente Esto Se Refleja En un Establecimiento de m & aacute; s de I + aacute; pido de la analgesia aguda y despu eacute; s de Una Sola dosis o dosis repetidas. Los Estudios en Voluntarios Humanos Sanos demostraron Que Una Sola Administraci y oacute; n oral, una dosis equivalentes de 20 mg de piroxicam, el piroxicam del Complejo FUE Absorbido Al menos Dos Veces de m & aacute; s de I + aacute; pido Que la droga sola. La concentraci y oacute; n de m & aacute; xima en plasma de piroxicam FUE alcanzada Dentro De Los Primeros 30-60 Minutos Con El Complejo пїЅ-ciclodextrina-piroxicam y FUE Mayor Que AQU y eacute; l obtenido despu y eacute; s de dos horas con el piroxicam en solitario. Las concentrations plasma y aacute; ticas de piroxicam Requerido para el efecto Analg y eacute; sico hijo approximately de 2 пїЅg / ml, MIENTRAS Que la Actividad antiinflamatoria y oacute; ptima пїЅocurre un plasma concentrations y aacute; ticas de por lo Menos 5 пїЅg / ml. El piroxicam es metabolizado en el h & iacute; gado por hidroxilaci y oacute; n y conjugaci y oacute; n con El y aacute; cido glucur y oacute; nico y es excretado Principalmente en la orina, y en peque y ntilde; como Cantidades por las heces. La eliminaci y oacute; n Cin & eacute; tica del piroxicam no est y aacute; influenciada por su conjugaci y oacute; n con la пїЅ-ciclodextrina de Manera Que la Kel y la vida media del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam (Promedio de 50 horas) hijo equivalentes y una aqu eacute; llas para el piroxicam en solitario. La excreci y oacute; n urinaria del metabolito principal de la droga de (5пїЅOH P) approximately una las 120 horas es approximately de 10% de la dosis administrada del tanto para el пїЅ-ciclodextrina-piroxicam Como para el piroxicam. El piroxicam Y Sus metabolitos hijo Principalmente excretados en la orina y las heces; La excreci y oacute; n urinaria de la droga es approximately Dos Veces La excreci y oacute; n fecal. El piroxicam es excretado Principalmente Como SUS metabolitos y Menos de 5% de la dosis administrada es excretada por el pecado Cambios En La Orina y Las heces. La пїЅabsorci y oacute; n de la пїЅ-ciclodextrina del Complejo no ha Sido detectada al Nivel del M & eacute; TODO de sensibilidad (1 mcg / ml) en Sangre u orina despu y eacute; s de la Administraci y oacute; n oral. El metabolismo de la пїЅ-ciclodextrina Ocurre en el de colon y se Lleva un cabo por la microflora Hasta maltodextrinas AC & iacute; clicas, maltosa y glucosa. Farmacodinamia: BREXICAMпїЅ antiinflamatoria Tiene Actividad, ANALG y eacute; sica y antipir y eacute; tica. AUNQUE EL mecanismo m exacto no ha establecido claramente Sido, Parece Estar Principalmente Asociado Con La inhibici y oacute; n de la s y iacute; ntesis de prostaglandinas. BREXICAMпїЅ Es Un Complejo de inclusi y oacute; n del piroxicam y La пїЅ-ciclodextrina (пїЅ-ciclodextrina-piroxicam). Es Un hidrof Complejo y iacute; lico, R & aacute; humedecido pidamente, la Muestra de la ONU Alto Perfil de disoluci y oacute; n, MIENTRAS Que El piroxicam s y oacute; lo Tiene caracter y iacute; sticas de disoluci y oacute; n lenta. La disoluci y oacute; n m & amp; aacute; PIDA Resultados de la Búsqueda En Una I + aacute;; I & aacute s PIDA absorci y oacute; n del Ingrediente activo con RESPECTO al piroxicam solo y la Muestra de la ONU Establecimiento de m & aacute; I & aacute s; pido de la ACCI y oacute; n antipir y eacute; tica y antiinflamatoria. La complementaci y oacute; n del piroxicam con la пїЅ-ciclodextrina y s oacute; lo altera el Perfil de absorci y oacute; n del piroxicam, Pero No afecta su distribuci y oacute; n, metabolismo o excreci y oacute; n. Por lo Tanto, la vida media del piroxicam no es MODIFICADA, permitiendo la Administraci y oacute; n de BREXICAMпїЅ Una Vez al d & iacute; a. El Complejo пїЅ-ciclodextrina-piroxicam es generalmente mejor tolerado Que El piroxicam en solitario, particularmente una enfermedad gastrointestinal Nivel. Las ciclodextrinas hijo Capaces de Reducir el potencial de DA & ntilde; o gastrointestinal de Varias drogas antiinflamatorias AC & iacute; dicas. El DA & ntilde; o p & aacute; strico PUEDE llevarse a cabo por la lenta y disoluci oacute; n de las drogas, con lo Suficientemente concentrations lugares altas para causar DA & ntilde; o a la mucosa. Por medio de la complementaci y oacute; n con la пїЅ-ciclodextrina, El Tiempo de TR & aacute; nsito gastrointestinal del piroxicam es significativamente REDUCIDO, por lo Que la droga y est aacute; en contacto con la mucosa gastrointestinal por Un tiempo Mucho de m & aacute; s corto. La Actividad Analg y eacute; sica del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam FUE valorada por el M & eacute; TODO Modificado de Sigmund es el de la rata y oacute; n; el Complejo Muestra Do M & aacute; efecto ximo (99% de la inhibici y oacute; n de m & aacute; xima) 5 minutes despu y eacute; s de la Administraci y oacute; n oral, MIENTRAS Que El valor Correspondiente para el piroxicam FUE de 78%. La Actividad de Ambas drogas permanece constante por dos horas despu y eacute; s de la Administraci y oacute; n. Se lograron Resultados SIMILARES Cuando Se utiliz y oacute; EL M & eacute; Todo de invierno para valorar la Actividad antiinflamatoria. Una hora despu y eacute; s de la Administraci y oacute; n, el edema inducido FUE inhibido por el пїЅ-ciclodextrina-piroxicam En Una extensi y oacute; n m & amp; aacute Mucho; s alta Que por el piroxicam; EL PORCENTAJE de la inhibici y oacute; n FUE de 58% y de 39% para пїЅ-ciclodextrina-piroxicam y piroxicam, respectivamente. El Aumento de la tolerabilidad gastrointestinal del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam FUE Confirmado en el hombre por medio de tres Estudios Controlados doble ciego, en los Cuales la p & eacute; rdida de sangre fecal FUE valorada utilizando Una t & eacute; cnica párrafo del c & eacute; lulas rojas Marcadas con 51Cr. En Todos ESTOS Estudios La duraci y oacute; n del Tratamiento FUE de por lo Menos 28 d & iacute; as. Dos Estudios mostraron Una Diferencia Significativa con RESPECTO a la p & eacute; rdida de sangre fecal Hacia el final de cuatro de las Semanas del Periodo de estudio, favoreciendo el пїЅ-ciclodextrina-piroxicam en comparaci y oacute; n Con El solitario; el tercero y MOSTR oacute; Una tendencia f comparables, Pero No Significativa. En un cuarto estudio se realiz y oacute; Una comparaci y oacute; n Endosc y oacute; пїЅpica Entre el пїЅ-ciclodextrina-piroxicam, el piroxicam en solitario, la indometacina y la ONU por placebo ONU PERIODO DE 14 d & iacute; como; adicionalmente, la valoraci y oacute; n de las Diferencias potenciales de la mucosa p & aacute; strica (PIB) se LLEV y oacute; un cabo. El пїЅ-ciclodextrina-piroxicam producir Menos efecto Sobre Este par service & aacute; metro Que El piroxicam o la indometacina Y hubo Una correlaci y oacute; n positiva Entre el GD M & aacute; x y las Anotaciones y Endosc oacute; picas. Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se han del reportado en la literatura: efectos Teratog y eacute; nicos para el piroxicam Cuando Se ha probado en animales. Aun AS & iacute ;, su direction seguridad para la Mujer Durante el embarazo o la lactancia no ha Sido establecida. El piroxicam inhibé la s y iacute; ntesis y liberaci y oacute; n de prostaglandinas y un trav eacute; s De Una inhibici y oacute; n reversible de la ciclo-oxigenasa, y el efecto est y aacute; Asociado Con Un Incremento en la incidencia, ES Los Animales EXPERIMENTALES, de distocia y parto retardado, Cuando la Administraci y oacute; n del Medicamento se continu y oacute; Hasta la Y uacute; ltima fase del embarazo. Sabido es Contacto Tambi y eacute; n Que los AINEs inducen Cierre prematuro de los Ductos arteriosos En Los Infantes. Los Datos Que EXISTEN sugieren Que la concentraci y oacute; n de piroxicam en la leche materna es approximately del 1% al 3% relacionado con El que SE Encuentra en el plasma materno. Sin Ocurre acumulaci y oacute; n de piroxicam en la leche Durante el Tratamiento Hasta 52 d & iacute; as. No se Recomienda Como utilizar BREXICAMпїЅ en madres Que est y eacute; n lactando, dado Que Do Seguridad CL & iacute; nica en neonatos no ha Sido establecida. Reacciones secundarias Y ADVERSAS BREXICAMпїЅ Parece ser mejor tolerado Que El piroxicam en solitario; Aun AS & iacute ;, los s y iacute; ntomas gastrointestinales asociados con la Administraci y oacute; n de piroxicam hijo los Efectos Secundarios de m & aacute; s Comunes, Pero it improbable Que interfieran con la continuaci y oacute; n de la terapia. Y eacute; stos INCLUYEN: estomaпїЅtitis, anorexia, malestar y EPIG aacute; strico o abdominal o dolor, N & aacute; USEA, y constipaci oacute; n, flatulencia, diarrea e indigesti y oacute; n. La ulceraci y oacute; n p & eacute; ptica, la perforaci y oacute; n y el sangrado gastrointestinal, la ulceraci y oacute; n del Col y oacute; n y del Y iacute; leo, en Casos raros fatal, Han Sido reportados con el USO de piroxicam. La Administraci y oacute; n a Largo Plazo de piroxicam En Una dosis de 30 mg al d & iacute; a o de m & aacute; s Conduce un Incremento de la ONU en el Riesgo de desarrollar Efectos Secundarios gastrointestinales. Los eventos gastrointestinales adversos (por Ejemplo, sangrado, ulceraci y oacute; n, perforaci y oacute; n) pueden ocurrir en any Momento en Pacientes Que reciben terapia CR & oacute; AINEs nica en contra, y ESTOS eventos pueden no precedidos de Ser por signos o s y iacute; ntomas de ADVERTENCIA. Existe Evidencia Que sugiere Que BREXICAMпїЅ PUEDE inducir Menos sangrado gastrointestinal Que El piroxicam en solitario. EXISTEN ALGUNOS POCOS Reportes about Que El piroxicam causa Reacciones de hipersensibilidad corte y aacute; nea, comez de Como y oacute; n o prurito, y en iacute; colisis o alopecia. Las Reacciones de fotosensibilidad ocurren poco frecuentemente. Al Igual Que con Otros AINEs, PUEDE ocurrir raramente la Necr y oacute; lisis EPID y eacute; rmica (enfermedad de Lyell), el s y iacute; ndrome de Stevens-Johnson, o Reacciones vesiculobulosas. Otras Reacciones de hipersensibilidad Como anafilaxis, broncospasmo, urticaria, angioedema, vasculitis y enfermedad del suero Han Sido reportadas raramente. Tambi y eacute; n Sido de han reportadas palpitaciones, disnea, anormalidades Metab y oacute; licas Como la hipoglucemia, Incremento o disminuci y oacute; n en el peso y algunos adj Casos de Anticuerpos antinucleares Positivos (ANA), o DA & ntilde; o al coraz y oacute; n. Inflamaci y oacute; n de los ojos, y visi oacute; n borrosa e irriпїЅtaci & oacute; n del Ojo y tambi eacute; n Han Sido reportados. Las disminuciones en la hemoglobina y el hemat y oacute; Critón en la ausencia de sangrado gastrointestinal obvio de han ocurrido, y se ha reportado anemia, trombocitopenia, p & uacute; rpura sin trombocitop y eacute; nica (Henoch SchпїЅnlein), leucopenia y eosinofilia. EXISTEN POÇOS Reportes de la anemia apl y aacute; sica, la anemia y hemol iacute; tica y epistaxis. Han Sido observados: cambios en los par service & aacute; metros de la funci oacute Y; n hep y aacute; tica con el USO de piroxicam y Con Otros AINEs. Algunos adj patients pueden ONU Mostrar Incremento en la concentraci y oacute; n de transaminasas en suero Durante el Tratamiento Con piroxicam. Tambi y eacute; n de han ocurrido Casos de Reacciones y hep aacute; ticas severas Como ictericia, y Casos de hepatitis fatal. Aun Cuando Se cree de Que ESOs eventos raros hijo, Cuando las Pruebas Anormales de funci Y oacute; n hep y aacute; пїЅtica persisten o empeoran, o se desarrollan signos Consistentes de illness hep y aacute; tica, o EXISTEN Manifestaciones sist y eacute; micas Como urticaria o eosinofilia, el Tratamiento Deber y aacute ; Ser descontinuado. Al Igual Que con Otros AINEs, se ha reportado edema en algunos adj patients; Dębe recordarse La Posibilidad de precipitar la falla cardiaca congestiva en los Pacientes ancianos o Aquellos Que Tengan Una funci Y oacute; n cardiaca DA & ntilde; ada. Los Efectos en el Sistema nervioso Como el centro de V & eacute; rtigo, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, depresi y oacute; n, nerviosismo, alucinaciones, Alteraciones en la conducta, anormalidades en el Sue & ntilde; o, confusi y oacute; n mental, parestesias y Desequilibrio de han Sido raramente reportados. Raramente, los AINEs pueden causar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis papilar, Y s & iacute; ndrome nefr & iacute; tico. Los AINEs inhiben la s y iacute; ntesis de prostaglandina renal, la cual sea juega ONU Papel de Soporte en el mantenimiento de la perfusi y oacute; n renal en Pacientes con volumen sangu y iacute; neo REDUCIDO Y Flujo sangu y iacute; disminuído renal neo. En estos Pacientes, la Administraci y oacute; n de AINEs PUEDE precipitar la descompensaci y oacute; n declarada renal, la Cual es SEGUIDA De Una recuperacion y oacute; n de la situaci y oacute; n preexistente despu y eacute; s de la descontinuaci y oacute; n de la droga. La incidencia de Efectos colaterales no se Incrementa en Pacientes ancianos. De any Manera, los Pacientes ancianos, fr y aacute; giles o d & eacute; biles requieren Una supervisi y oacute; n cuidadosa, Dado Que ELLOS pueden tolerar los Menos Efectos Secundarios; s susceptibles de una funci Tener y oacute;; los ancianos requieren preпїЅcauci y oacute; n, dado Que pueden Ser m & amp; aacute n cardiaca, renal o hep y aacute; tica disminuida. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GпїЅNERO DEBIDO a la uni y alta oacute; n de una prote y iacute; nas del piroxicam, PUEDE esperarse el Desplazamiento de drogas de otras unidas una prote y iacute; nas. Los Pacientes Deber y aacute; n Ser monitoreados Cuidadosamente párrafo change La dosificaci y oacute; n Cuando Se administré BREXICAMпїЅ en Aquellos Pacientes Que se encuentren Recibiendo de otras drogas con Una alta uni y oacute; n de una prote y iacute; nas Como anticoagulantes orales, salicilatos sulfonilureas y. Se ha reportado Que los AINEs, incluyendo el piroxicam, aumentan la concentraci y oacute; n de litio en plasma en la fase estacionaria y es Necesario el monitoreo Cuando Se Inicia, se ajusta o se Detiene el Tratamiento Con BREXICAMпїЅ. As & iacute; Como con Otros AINEs, el USO de BREXICAMпїЅ junto con el & aacute; cido acetilsalic y iacute; lico o el USO concomitante con de otras drogas antiinflamatorias no esteroides No Es recomendable, dado Que Los Datos Que Son EXISTEN inadecuados para demostrar Que AEE Combinaciones ProduCen Una alcaldesa mejor y iacute; un AQU Que & eacute; lla Que se Logra con el piroxicam en solitario; M & aacute; s a & uacute; n, se Incrementa el potencial párr Que se presenten Reacciones adversas. Los Estudios en Humanos de han demostrado Que El USO concomitante de piroxicam y & aacute; cido acetilsalic y iacute; lico reducir las concentrations de piroxicam en plasma un approximately 80% de los Valores пїЅusuales. La Administraci y oacute; n concomitante de BREXICAMпїЅ y antiпїЅ y aacute; cidos ningún Tiene efecto en las concentrations plasma y aacute; пїЅticas de piroxicam; EL USO concurrente de piroxicam con digoxina o digitoxina no afecta las concentrations baño de plasma Ninguna de las drogas o del piroxicam. Existe Evidencia de Que PUEDE ocurrir ONU Ligero Pero significativo Incremento en la absorci y oacute; n de piroxicam despu y eacute; s de la Administraci y oacute; n de cimetidina, Aunque No EXISTEN Cambios significativos en las Constantes de la Velocidad de oacute eliminaci y; n o La Vida medios de comunicación. Es improbable Que Este peque y ntilde; o Incremento en la absorci y oacute; n mar de Importancia CL & iacute; nica. Al Igual Que SUCEDE con Otros antiinflamatorios no esteroides, la Administraci y oacute; n concomitante de piroxicam y Otras drogas anticoagulantes del tipo de la cumarina, pueden dar Como resultado m Incremento de la ONU en los Efectos anticoagulantes. Por lo Tanto, cuentos Pacientes Deber y aacute; n Ser monitoreados Cuidadosamente. La Administraci y oacute; n de drogas antiinflamatorias no esteroides PUEDE causar retenci y oacute; n de sodio, potasio y l & iacute; quidos, y PUEDE interferir con la ACCI y oacute; n natriur y eacute; tica de las drogas Diur y eacute; ticas; ESTOS пїЅfactores Deber y aacute; n Ser tomados en Cuenta Cuando Se traten пїЅpacientes Que Tengan Una funci Y oacute; n cardiaca DA & ntilde; ada o hipertensi y oacute; n, párrafo Evitar la ONU Posible empeoramiento de las Condiciones Estas. Alteraciones EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO BREXICAMпїЅ Deber y aacute; Ser utilizado bajo el control de m & eacute; dico estricto en Pacientes Que Tengan Una historia de m & eacute; dica de Problemas del tracto gastrointestinal superior. El piroxicam, Al Igual Que de otras drogas antiinflamatorias no esteroides, Disminuye la agregaci y oacute; n de las plaquetas y prolonga El Tiempo de sangrado; ESTO Deber y aacute; Ser Tomado en Cuenta CUANDO mar releпїЅvante. EXISTEN Reportes De Una elevaci y oacute; n reversible en la urea en sangre y la creatinina. Los Pacientes Que Tengan la ONU Alto Riesgo de descompensaci y oacute; n renal, Como Aquellos con falla cardiaca congestiva, cirrosis hep y aacute; tica, s y iacute; ndrome nefr y oacute; tico o Enfermedad renal declarada, Deber y aacute; n Ser monitoreados Cuidadosamente. La funci Y oacute; n hep y aacute; tica Deber y aacute; Ser peri & oacute; monitoreada dicamente Durante la terapia Largo Plazo con un piroxicam. PRECAUCIONES EN RELACIпїЅN CON EFECTOS DE CARCINOGпїЅNESIS, MUTAGпїЅNESIS, TERATOGпїЅNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Se encontr y oacute; Que la dosis DL50 en Ratones FUE de 167 mg / kg p. o. Se encontraron signos de toxicity renal y p & aacute; strica en ratas y monos bajo Tratamiento CR & oacute; nico (26 Semanas) una dosis de 3 A Veces Que las mayores busque toleradas 10. El potencial Mutag y eacute; nico del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam ha Sido ESTUDIADO En Una serie de Pruebas in vivo e in vitro (C & eacute; lulas bacterianas y eucari y oacute; ticas). No se observaпїЅron Evidencias de Efectos Mutag y eacute; nicos o blastog y eacute; пїЅnicos. DOSIS Y DE VпїЅA ADMINISTRACIпїЅN Una tableta completa (20 mg de piroxicam) por d & iacute; a en Una Sola dosis. En Pacientes ancianos Puede Ser Necesario Reducir la dosificaci y oacute; n (La Mitad de la tableta) y limitar la duraci y oacute; n del Tratamiento. En Caso de gota aguda, la terapia Deber y aacute; Ser iniciada con Una Sola dosis de 40 mg, 40 mg de SEGUIDA Diariamente en Una Sola dosis o dosis divididas de cuatro a Seis d & iacute; as. El piroxicam no est y aacute; Indicado En El Tratamiento Largo Plazo una Para El Manejo de la gota. MANIFESTACIONES y manejo de la SOBREDOSIFICACIпїЅN O ingesta accidental En Caso de sobredosis con BREXICAMпїЅ, el Manejo de Soporte y sintom y aacute; tico es necessary; EL USO del carb y oacute; n Activado por vía oral PUEDE Reducir la absorci oacute Y; n del piroxicam. Tabletas: Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 20 mg en Envase de burbuja.